在靶向蛋白降解領(lǐng)域，尤其是針對(duì)重要轉(zhuǎn)錄因子BCL6的分子膠藥物研發(fā)，如何快速、精準(zhǔn)地定量評(píng)估候選化合物誘導(dǎo)的三元復(fù)合物形成效率，是加速先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化的關(guān)鍵步驟。

為此，我們推出 Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit。本試劑盒基于均相時(shí)間分辨熒光（TR-FRET）技術(shù)，專為定量檢測(cè)分子膠（如ARV-393）介導(dǎo)的DDB1/CRBN E3泛素連接酶復(fù)合體與BCL6靶蛋白之間的誘導(dǎo)性相互作用而設(shè)計(jì)，為高通量篩選與機(jī)理研究提供強(qiáng)大工具。

一、 核心原理：直接"可視化"蛋白復(fù)合物組裝

本試劑盒采用均相、免洗滌的檢測(cè)形式，通過(guò)靈敏的TR-FRET信號(hào)直接報(bào)告三元復(fù)合物的形成。

智能檢測(cè)設(shè)計(jì)：試劑盒提供Eu標(biāo)記的供體抗體與Acceptor標(biāo)記的受體抗體，分別特異性識(shí)別結(jié)合DDB1/CRBN復(fù)合物與BCL6蛋白上的不同標(biāo)簽。

信號(hào)產(chǎn)生的關(guān)鍵：當(dāng)樣品中存在有效的分子膠（如ARV-393）時(shí)，它能作為"橋梁"，誘導(dǎo)DDB1/CRBN與BCL6在空間上緊密靠近，從而使對(duì)應(yīng)的供體與受體抗體相互接近。

從能量轉(zhuǎn)移到特異信號(hào)：使用特定光源激發(fā)供體Eu時(shí)，其能量會(huì)通過(guò)熒光共振能量轉(zhuǎn)移（FRET）高效傳遞給鄰近的受體，最終激發(fā)出665 nm波長(zhǎng)的特異性長(zhǎng)壽命熒光信號(hào)。該信號(hào)的強(qiáng)度與ARV-393介導(dǎo)的三元復(fù)合物形成量直接成正比，實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)定量。

二、 為何選擇本試劑盒？核心優(yōu)勢(shì)一覽

三、 廣泛的應(yīng)用場(chǎng)景

BCL6靶向分子膠/PROTAC的高通量篩選：快速?gòu)拇笠?guī)?；衔飵?kù)中，發(fā)現(xiàn)能夠誘導(dǎo)CRBN與BCL6結(jié)合的全新活性分子。

構(gòu)效關(guān)系（SAR）研究：精確定量評(píng)估化合物結(jié)構(gòu)修飾對(duì)其誘導(dǎo)結(jié)合效能（效力）的影響，高效指導(dǎo)藥物化學(xué)優(yōu)化。

作用機(jī)制驗(yàn)證：驗(yàn)證候選化合物介導(dǎo)特異性三元復(fù)合物形成的能力，明確其作用模式。

化合物效能分級(jí)：為不同候選分子提供定量的結(jié)合活性數(shù)據(jù)，用于優(yōu)先排序與后續(xù)開(kāi)發(fā)決策。

四、 總結(jié)

Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit 將復(fù)雜的誘導(dǎo)性蛋白-蛋白相互作用檢測(cè)，轉(zhuǎn)化為一個(gè)簡(jiǎn)單、快速且數(shù)據(jù)質(zhì)量的均相檢測(cè)流程。它是您攻克BCL6靶點(diǎn)、加速下一代蛋白降解劑發(fā)現(xiàn)的理想選擇。

關(guān)于本產(chǎn)品

Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit (產(chǎn)品編號(hào)：UA086021) 由優(yōu)愛(ài)生物（UA-Bio）研發(fā)生產(chǎn)。優(yōu)愛(ài)生物始終專注于為前沿生命科學(xué)探索與藥物研發(fā)提供高性能、高可靠性的創(chuàng)新檢測(cè)解決方案。此試劑盒的推出，彰顯了我們?cè)诎邢虻鞍捉到獾阮I(lǐng)域持續(xù)提供專業(yè)工具的技術(shù)實(shí)力，助力科研與工業(yè)用戶提升研發(fā)效率。

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